麦角胺啡因 Ergotamine and Caffeine

【概述】

本药为酒石酸麦角胺与咖啡因组成的复方制剂。麦角胺口服吸收少(约为60%)而不规则,口服的生物利用度因肝脏高度的首过效应而减少。与咖啡因合用可提高麦角胺的吸收,并增强其对血管的收缩作用。口服一般在1~2小时起效,0.5~3小时血浓度达峰值。消除半衰期约为2小时。在肝脏内代谢,90%呈代谢物经胆汁排出,少量以药物原形随尿液及粪便排出。

【适应证】

主要用于偏头痛发作的早期,在有先兆时服用效果更佳;也用于血管扩张性头痛、组胺引起的头痛等。

【使用方法】

每片含1 mg酒石酸麦角胺,100 mg咖啡因。偏头痛发作时口服1次1~2片,如无效,间隔0.5~1小时后再服1~2片;24小时总量不超过6片,每周极量为10片。

【慎用及禁忌】

禁用:

(1)高血压患者。

(2)心绞痛患者。

(3)闭塞性血管炎患者。

(4)肝、肾功能不全者。

(5)脓毒血症患者。

(6)对本药中的任一成分过敏者。

(7)孕妇、计划妊娠和哺乳期的妇女。

【不良反应】

(1)本药的不良反应少,偶见脉搏微弱、肌肉痛、感觉异常、心前区疼痛等;大剂量时上述症状较常见,甚至出现暂时性心律失常、恶心、呕吐、局部水肿和瘙痒等。

(2)少见或罕见焦虑、精神错乱、幻视、胸痛、胃痛、气胀等。

(3)因含咖啡因,长期应用可产生精神依赖,突然停药可出现反跳性头痛症状。

【注意事项】

(1)本药对偏头痛的发作无预防作用,在发作高峰时服用效果亦不佳,仅在偏头痛初发时立即使用,效果最佳。

(2)在治疗期间应严密监测本药的不良反应,以免引起中毒。

(3)孕妇使用本药,会延长子宫收缩时间而流产,应予注意。

(4)已有报道,在乳汁中发现麦角生物碱,导致母乳喂养的婴儿发生麦角中毒,故哺乳女性用药期间须停止哺乳。

(5)口服避孕药有可能降低咖啡因的清除率。

(6)吸烟可加强本药的血管痉挛作用;舒马曲坦可延长血管痉挛作用。

(7)本药与多巴胺合用,可导致外周血管痉挛,引起坏疽。

(8)异烟肼和甲丙氨酯能使咖啡因增效,提高咖啡因在脑组织内的浓度,肝脏和肾脏内的浓度有所下降。

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