艾司唑仑 Estazolam

【概述】

本药为苯二氮 类镇静催眠药,有较强的镇静、催眠、抗惊厥、抗焦虑作用和较弱的中枢性骨骼肌松弛作用。

本药口服吸收良好, 1~2小时血药浓度达峰值,半衰期为10~24小时,血浆蛋白结合率约为93%。经肝脏代谢,经肾脏由尿液排泄,排泄较慢。

【适应证】

(1)失眠症。

(2)抗癫痫和抗惊厥。

(3)慢性广泛性焦虑和发作性焦虑患者。

(4)麻醉前给药。

【应用原则】

(1)用药期间不宜饮酒。

(2)肝肾功能损害者,能延长本药半衰期。

(3)癫痫患者突然停药,可导致癫痫发作。

(4)严重的抑郁症患者使用时,可能使病情加重,甚至产生自杀倾向,应采取预防措施,并加用抗抑郁剂治疗。

(5)避免长期大量使用而形成依赖性;如长期使用应逐渐减量,不宜骤停。

(6)出现呼吸抑制或低血压,常提示超量。

(7)对本类药耐受性小的患者,初始用量宜小,逐渐增加剂量。

【使用方法】

(1)用于失眠 1~2 mg,睡前服。

(2)用于镇静,1次1~2 mg,1日3次。

【慎用及禁忌】

慎用:

(1)老年高血压患者、婴儿。

(2)心、肝、肾功能不全者。

(3)中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒者。

(4)有药物滥用或成瘾史者。

(5)运动过多症患者。

(6)低蛋白血症患者。

(7)急性闭角型青光眼者。

(8)严重慢性阻塞性肺部病变患者。

(9)哺乳期妇女。

禁用:

(1)重症肌无力患者。

(2)新生儿。

(3)妊娠早期孕妇。

(4)对本品过敏者。

【不良反应】

(1)常见口干、嗜睡、头昏、乏力等;大剂量有共济失调、震颤。

(2)罕见的有皮疹、白细胞减少。

(3)个别患者发生兴奋、激动、不安或睡眠障碍。停药后,症状很快消失。

(4)具有潜在的依赖性,长期应用后,停药可能发生戒断症状。

【注意事项】

(1)对其他苯二氮 药物过敏者,可能对本药过敏。

(2)与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用。

(3)易形成依赖,与其他可能成瘾的物质合用时,成瘾的危险性增加。

(4)与酒精及全身麻醉药、可乐定、镇痛药、吩噻嗪类、单胺氧化酶抑制剂和三环类抗抑郁药合用时,可彼此增效,应调整用量。

(5)与抗高血压药和利尿降压药合用,可增强降压作用。

(6)与西咪替丁、普萘洛尔合用,本药清除减慢,血浆半衰期延长。

(7)与扑米酮合用,由于减慢扑米酮代谢,需调整其用量。

(8)与左旋多巴合用,可降低后者的疗效。

(9)与利福平合用,增加本药的排泄,血药浓度降低。

(10)异烟肼抑制本药的排泄,致血药浓度增高。

(11)与地高辛合用,可增加地高辛血药浓度,有可能导致中毒。

(12)长期使用本药,应逐渐减量至停用,不宜骤然停药。

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